एपीआई फार्मास्युटिकल पाउडर कैस 139755-83-2 सिल्डेनाफी साइट्रेट

कैस 139755-83-2सिल्डेनाफी साइट्रेट

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अन्य नाम:

की शुरूआतसिल्डेनाफी

सिल्डेनाफीc22h30n6o4s के आणविक सूत्र और 1.39g / cm3 के घनत्व के साथ एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है।यह पुरुष स्तंभन दोष के उपचार के लिए एक दवा है जिसका आविष्कार गलती से हृदय रोगों के उपचार के लिए दवाओं के विकास के दौरान किया गया था।यह आमतौर पर इसके व्यावसायिक नाम से जाना जाता है.हालांकि, व्यापार नाम की तुलना मेंsildenafi, चीन में सामान्य नाम "" अधिक व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है और इसका अधिक प्रभाव होता है।

यह उत्पाद पेनाइल इरेक्टाइल डिसफंक्शन (ईडी) के उपचार के लिए एक मौखिक दवा है।यह का साइट्रेट हैsildenafi, चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (CGMP) के लिए विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (PDE5) का एक चयनात्मक अवरोधक।क्रिया का तंत्र: शिश्न निर्माण के शारीरिक तंत्र में लिंग उत्तेजना के दौरान शिश्न स्पंज में नाइट्रिक ऑक्साइड (नहीं) की रिहाई शामिल है।कोई गनीलेट साइक्लेज को सक्रिय नहीं करता है, जिससे चक्रीय ग्वानोसिन फॉस्फेट (सीजीएमपी) स्तर में वृद्धि होती है, चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है और स्पंज में रक्त भर जाता है।

का असरsildenafiशिश्न स्तंभन प्रतिक्रिया पर:sildenafiएक अत्यधिक चयनात्मक फॉस्फोडिएस्टरेज़ 5 (PDE5) अवरोधक है।PDE5 पेनाइल कैवर्नस बॉडी में अत्यधिक अभिव्यक्त होता है, लेकिन अन्य ऊतकों (प्लेटलेट्स, रक्त वाहिकाओं, आंत की चिकनी मांसपेशियों और कंकाल की मांसपेशियों सहित) में कम होता है।सिल्डेनाफीPDE5 को चुनिंदा रूप से रोक सकता है, नाइट्रिक ऑक्साइड (नहीं) - cGMP पाथवे को बढ़ा सकता है और cGMP स्तर को बढ़ा सकता है, जिसके परिणामस्वरूप शिश्न की गुफाओं की चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है, ताकि स्तंभन दोष वाले रोगियों में सी उत्तेजना के लिए एक प्राकृतिक स्तंभन प्रतिक्रिया हो।स्तंभन प्रतिक्रिया आम तौर पर वृद्धि के साथ बढ़ीsildenafiखुराक और प्लाज्मा एकाग्रता।प्रयोग से पता चला कि प्रभावकारिता 4 घंटे तक चली, लेकिन प्रतिक्रिया 2 घंटे की तुलना में कमजोर थी।की प्रतिक्रियाsildenafiमायोकार्डियम के लिए: PDE5 सामान्य या रोगग्रस्त हृदय चालन ऊतक, कार्डियोमायोसाइट्स, एंडोथेलियल कोशिकाओं और लिम्फोइड ऊतक में मौजूद नहीं होता है।इसलिए,sildenafi(PDE5 इनहिबिटर) का कोई सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव नहीं है और यह सीधे मायोकार्डियल सिकुड़ा कार्य को प्रभावित नहीं कर सकता है।

का असरsildenafiहृदय संबंधी मापदंडों पर: सामान्य पुरुष स्वयंसेवकों ने लियाsildenafiनैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण ईसीजी परिवर्तनों के बिना मौखिक रूप से 100mg।स्वान गैंज़ कैथेटर की निगरानी में, स्थिर इस्केमिक हृदय रोग वाले 8 रोगियों को इंजेक्शन लगाया गयाsildenafiचार बार में कुल 40 मिलीग्राम की मात्रा के साथ।परिणाम: आराम करने पर, बेसलाइन की तुलना में सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में क्रमशः 7% और 10% की कमी आई।रेस्टिंग राइट एट्रियम, पल्मोनरी आर्टरी प्रेशर, पल्मोनरी वेज प्रेशर और कार्डियक आउटपुट में क्रमशः 28%, 28%, 20% और 7% की कमी आई।हालांकि अंतःशिरा की खुराक औसत पीक प्लाज्मा सांद्रता से 2-5 गुना अधिक थीsildenafiस्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में 100 मिलीग्राम, व्यायाम के दौरान उपरोक्त हेमोडायनामिक प्रतिक्रिया अभी भी मौजूद है।

की प्रतिक्रियाsildenafiरक्तचाप के लिए: स्वस्थ पुरुष रोगियों में सिल्डेनाफी 100 मिलीग्राम की एक एकल मौखिक खुराक के परिणामस्वरूप लेटने की स्थिति में रक्तचाप में कमी आई (औसत अधिकतम सीमा 8.4 / 5.5mmhg थी)।दवा लेने के 1-2 घंटे बाद रक्तचाप में काफी कमी आई, और दवा लेने के 8 घंटे बाद प्लेसीबो समूह में कोई अंतर नहीं आया।सिल्डेनाफी25mg, 50mg और 100mg का रक्तचाप पर समान प्रभाव पड़ा, जिसका दवा की खुराक और रक्त की सघनता से कोई लेना-देना नहीं था।एक ही समय में नाइट्रेट लेने वाले मरीजों में उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव अधिक था।हाइपोटेंशन (90 / 50mmhg) और नाइट्रेट्स या ड्रग्स जो नाइट्रेट प्रदान करते हैं, के लिए सख्त मतभेद हैंsildenafi.का अधिकतम प्रभावsildenafiप्रशासन के लगभग 1 घंटे बाद रक्तचाप पर हुआ, जो दवा प्लाज्मा के चरम मूल्य के अनुरूप था।इसलिए, सेल गतिविधि चरम प्लाज्मा सांद्रता पर हृदय संबंधी घटनाओं को प्रेरित कर सकती हैsildenafi.हालांकि हाइपोटेंशन प्रतिक्रिया की वजह सेsildenafiहल्का और क्षणिक है (रक्तचाप 4 घंटे के भीतर बेसलाइन पर लौट आता है), के बीच की बातचीतsildenafiऔर नाइट्रेट महत्वपूर्ण और दीर्घकालिक रक्तचाप में कमी ला सकते हैं।सिल्डेनाफीइसका आधा जीवन छोटा होता है और इसे 24 घंटे (लगभग 6 आधे जीवन) के भीतर विकसित किया जा सकता है।अमेरिकन कॉलेज ऑफ कार्डियोलॉजी और अमेरिकन हार्ट एसोसिएशन ने यह स्पष्ट किया हैsildenafiउन लोगों के लिए प्रतिबंधित है जिन्होंने 24 घंटे के भीतर नाइट्रेट्स का उपयोग किया है।

का असरsildenafiदृष्टि पर: अध्ययनों से पता चला है कि जब दवाओं को अधिकतम अनुशंसित खुराक से दोगुना लिया जाता है, तो इस उत्पाद का दृष्टि, इलेक्ट्रोरेटिनोग्राम, अंतर्गर्भाशयी दबाव और निप्पल के आकार पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।एक क्षणिक नीला / हरा रंग भेदभाव असामान्यता हो सकती है।चाहे अकेले इस्तेमाल किया जाए या एस्पिरिन के संयोजन में, इस उत्पाद का मानव रक्तस्राव के समय पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।इन विट्रो प्रयोगों में, यह उत्पाद सोडियम नाइट्रोप्रासाइड (कोई दाता) के मानव विरोधी प्लेटलेट एकत्रीकरण प्रभाव को बढ़ाता है।एनेस्थेटाइज़्ड खरगोशों में, हेपरिन और सिल्डेनाफी के संयोजन का रक्तस्राव के समय को बढ़ाने पर एक सुपरइम्पोज्ड प्रभाव होता है, लेकिन इस तरह का कोई मानव अध्ययन नहीं किया गया है।सिल्डेनाफी 100 मिलीग्राम मौखिक रूप से लेने के बाद, स्वस्थ स्वयंसेवकों में शुक्राणु की गतिशीलता और आकारिकी प्रभावित नहीं हुई।

सिल्डेनाफीचक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (CGMP) का एक चयनात्मक अवरोधक है - विशिष्ट प्रकार 5 फॉस्फोडिएस्टरेज़ (PDE5)।यह ईडी के इलाज के लिए एक मौखिक दवा है।सामान्य शिश्न निर्माण के शारीरिक तंत्र में सेल उत्तेजना के दौरान नाइट्रिक ऑक्साइड (नहीं) की रिहाई शामिल है।नाइट्रिक ऑक्साइड पेनाइल कैवर्नस स्मूथ मसल सेल्स में गनीलेट साइक्लेज को सक्रिय करता है, जिसके परिणामस्वरूप cGMP लेवल में वृद्धि होती है, स्पंज बॉडी में स्मूथ मसल्स को आराम मिलता है, कैवर्नस साइनस का विस्तार होता है, ब्लड इनफ्लो और पेनाइल इरेक्शन होता है।इरेक्टाइल डिसफंक्शन के रोगी मुख्य रूप से कॉरपस कोवर्नोसम की चिकनी मांसपेशियों की शिथिलता के कारण होते हैं।सिल्डेनाफीपृथक मानव स्पंज पर कोई सीधा विश्राम प्रभाव नहीं है, लेकिन स्पंज में PDE5 द्वारा cGMP के अपघटन को रोककर नाइट्रिक ऑक्साइड के प्रभाव को बढ़ा सकता है।जब एसएल उत्तेजना स्थानीय नाइट्रिक ऑक्साइड की रिहाई का कारण बनती है,sildenafiPDE5 को रोकता है, जो स्पंज में cGMP के स्तर को बढ़ा सकता है, स्पंज की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है और रक्त को स्पंज में प्रवाहित करता है।अध्ययनों से पता चला है कि स्तंभन प्रतिक्रिया खुराक और प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि के साथ बढ़ती है, और प्रभावकारिता 4H (लेकिन 2H से कमजोर) तक रह सकती है।इन विट्रो प्रयोगों से पता चला है कि सिल्डेनाफी में PDE5 के लिए उच्च चयनात्मकता थी, जो pde1 के 80 गुना से अधिक, PDE2 और PDE4 के 700 गुना और PDE3 के 4000 गुना से अधिक थी।चूंकि PDE3 मायोकार्डियल सिकुड़न के नियंत्रण से संबंधित है और मायोकार्डियम में कोई PDE5 नहीं है, सिल्डेनाफी का कोई सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव नहीं है और यह सीधे मायोकार्डियल कॉन्ट्रैक्टाइल फ़ंक्शन को प्रभावित नहीं करता है।हालाँकि,sildenafiप्रणालीगत परिसंचरण जहाजों को आराम कर सकते हैं।बड़ी खुराक (100mg) के मौखिक प्रशासन से लेटने की स्थिति में रक्तचाप में कमी आ सकती है [1.12/0.73kpa (8.4 / 5.5mmhg) की औसत अधिकतम कमी], और लेने के बाद रक्तचाप में कमी सबसे स्पष्ट 1 ~ 2H है दवाई।इसलिए, एसएल गतिविधि रक्त एकाग्रता की चोटी पर कार्डियक घटनाओं को प्रेरित कर सकती है।पीडीई5 पर सिल्डेनाफी का चुनिंदा प्रभाव पीडीई6 पर केवल 10 गुना है, जो रेटिना में मौजूद एक एंजाइम है।इसलिए, उच्च खुराक या उच्च रक्त सांद्रता पर सिल्डेनाफी रंग दृष्टि असामान्यताएं पैदा कर सकता है।मानव कैवर्नस स्मूथ मसल के अलावा, PDE5 की कम सांद्रता प्लेटलेट्स, रक्त वाहिकाओं, आंत की चिकनी मांसपेशियों और कंकाल की मांसपेशियों में भी पाई गई।सिल्डेनाफी इन ऊतकों में PDE5 को रोककर एंटीप्लेटलेट एकत्रीकरण (इन विट्रो), प्लेटलेट थ्रोम्बोसिस (विवो में) और परिधीय वासोडिलेशन (विवो में) के प्रभाव को बढ़ा सकता है।

का आवेदनसिल्डेनाफी

पेनाइल इरेक्टाइल डिसफंक्शन के इलाज के लिए

के सीओएसिल्डेनाफी